俗話說：“一白遮三丑”，大部分國人追求“膚若凝脂、面若桃花”，隨著經濟的快速發展以及科技水平的提升，消費者對美白的需求越來越大，市面上的美白產品層出不窮。本期內容主要簡述黑色素產生、轉移和代謝過程，并介紹與美白相關的成分及其作用機理。
一、 黑色素的產生過程
黑色素的產生是機體自發的一種自我保護機制，在保護皮膚免受紫外線損傷方面起著重要作用。
當我們的皮膚受到紫外線的照射時，表皮細胞會產生炎性因子，黑色素細胞內的酪氨酸酶（tyrosinase，TYR）被激活，將L-酪氨酸氧化為多巴醌（多巴胺醌，DQ），DQ發生自氧化轉變為多巴與多巴色素，多巴色素的產物5,6-二羥基吲哚羧酸進一步被氧化成黑色素[1]。黑素小體包裹黑色素運輸到黑色素細胞的樹突，通過吞噬、膜融合等方式轉運到角質形成細胞中，接著黑色素會被分散在細胞質中或環狀排列在細胞核附近，黑色素可以吸收紫外線[2]，發揮抗氧化、清除自由基[3] 等作用減少紫外線對皮膚的傷害。
黑色素從形成到脫落的過程
黑色素廣泛分布于表皮的各層細胞，能吸收大部分紫外線，是防止紫外線對皮膚損傷的主要屏障。如果在烈日下長時間暴曬，或身體的代謝變慢，黑色素就會在皮膚表皮層沉積。如果黑色素是均勻沉積，膚色就會變黑；如果黑色素是局部沉積，就會形成雀斑、黃褐斑[4]。若想要獲得白皙的皮膚，除了日常注意防曬，也可以使用一些美白產品達到美白效果。
二、 常見的美白相關成分
目前市面上的美白相關成分的機制包括：抑制黑色素的產生、阻斷其向角質細胞的轉移和加速黑色素的代謝等。
1、抑制酪氨酸酶活性以及黑色素細胞的激活
這類美白成分有耳熟能詳的熊果苷（arbutin）、曲酸（kojic acid）、傳明酸（又稱凝血酸、氨甲環酸）、4-甲氧基水楊酸鉀（俗稱4-MSK）等。
熊果苷是一種具有生物活性的親水多酚，有兩個異構體，包括α-熊果苷(4-羥基苯基-a-吡喃葡萄糖苷)和β-熊果苷(4-羥基苯基-β-吡喃葡萄糖苷)。其結構類似于酪氨酸，競爭酪氨酸酶的活性位點，讓酪氨酸無法與酪氨酸酶結合從而阻斷了黑色素的生成。有研究表明，α-熊果苷的功效是天然熊果苷的10倍。α -熊果苷(濃度2.0 mM)比天然熊果苷(濃度大于30 mM)對人酪氨酸酶的抑制活性更強[5]。
曲酸在化妝品工業中用作抗黑素劑已有數十年的歷史。曲酸可以和銅離子結合，使酪氨酸酶失去活性，阻斷黑色素的生成。此外，曲酸還可以還原中間產物多巴醌，抑制黑色素中間產物由多巴醌形式向最終的黑色素轉化。然而，曲酸有兩個主要缺點，一個是細胞毒性，二是儲存不穩定。科學家通過合成活性曲酸肽，觀察到這種新合成的曲酸肽穩定有效，可抑制B16F10小鼠黑色素瘤細胞的酪氨酸酶活性和黑色素含量，同時也能降低毒性[6]。
傳明酸和4-甲氧基水楊酸鉀（4-MSK）是資生堂的專利美白技術。傳明酸是一種人工合成的氨基酸，最早是用于止血的，可以抑制炎癥，后來機緣巧合發現傳明酸能夠祛除黃褐斑，不管是口服還是外用（濃度在2~5%）傳明酸，都是可以達到美白祛斑的功能的。
4-MSK不僅可以抑制酪氨酸酶的活性，也具有剝脫角質的作用，使角質形成細胞分化正常化來加速黑色素的代謝[7]。
2、還原多巴，阻礙黑色素的氧化過程
這類美白成分有維生素C及其衍生物、白藜蘆醇、谷胱甘肽、蝦青素等。
3-0-乙基抗壞血酸（EA）是維生素C的一種衍生物，能抑制酪氨酸酶的生成，從而抑制黑色素的產生，它的滲透性比AA2G（抗壞血酸葡糖苷，俗稱維生素C糖苷）要好，能穩定的存在，并被皮膚吸收。此外，EA還可以阻斷黑色素形成的中間體二羥基吲哚的聚合[8]。
白藜蘆醇具有抗氧化特性，可以通過減少AP-1和NF-kB因子的表達來保護細胞免受自由基和紫外線輻射對皮膚的影響相關的氧化損傷，并減緩皮膚的光老化過程[9]。
谷胱甘肽（GSH）是由谷氨酸、半胱氨酸、甘氨酸三種氨基酸構成的三肽，其結構中的巰基具有還原性，通過發生氧化還原反應來保護細胞消除自由基，達到減緩黑色素生成的目的。
蝦青素的優勢在于具有親水親油性，雖然和β-胡蘿卜素的結構相似，但它多了親水的基團，可以存在于細胞膜的磷脂雙分子層中間， 抗氧化的范圍比較廣。但是由于蝦青素是紅色的，容易染色，需要嚴格控制其添加量。
3、阻礙黑色素向表皮角質細胞轉移
煙酰胺又稱作維生素B3，是一種水溶性維生素，能夠減少黑色素向皮膚角質層轉移，減少黑色素在角質層沉積，避免皮膚變黑。有實驗研究將角質形成細胞與黑素細胞共同培養，煙酰胺能夠阻礙黑素小體從黑素細胞向角質細胞的轉移。此外，煙酰胺還能夠加速含有黑色素細胞的角質脫落。
4、加速黑色素的代謝
這類成分主要是通過加強已經到達皮膚表皮的黑色素的代謝來達到美白作用，主要有果酸類、水楊酸、維A類等。
果酸和水楊酸的作用原理類似，都能加強皮膚的角質代謝，促進角質層脫落，與此同時黑色素也隨著角質層脫落，因此具有淡斑美白的效果。二者區別在于果酸是水溶性的，不僅可以美白，高濃度果酸還能作用于真皮層，促進膠原蛋白新生，從而達到抗衰老的功效。而水楊酸則是脂溶性的，更容易透過皮膚屏障作用于皮膚深處的皮脂腺， 此外，水楊酸還具有局部抗炎癥作用，高濃度的水楊酸還可用于中、重度痤瘡的治療。
維生素A屬于脂溶性維生素，耳熟能詳的視黃醇（也叫A醇）也屬于維A類產品，既可以通過角質代謝帶走已經形成的黑色素，又可以抑制酪氨酸酶的活性從而減少黑色素的產生，實現多途徑美白。由于視黃醇具有光敏性，建議避光使用，同時應避免與高濃度果酸、水楊酸等活性成分一起使用。
以上介紹的美白成分各有所長，一般應用于化妝品中時會將多種成分進行復配，通過多途徑減少黑色素的含量以實現美白。此外，化妝品的產品開發也離不開現代科技技術，比如3-O-乙基抗壞血酸（EA）和4-甲氧基水楊酸鉀（4-MSK）具有積極的皮膚美白作用，但它們的高水溶性表明它們可能難以滲透穿過角質層（SC）并遞送到表皮[10]，有文獻[11]通過將其制成LLC乳膏（Lamellar Liquid Crystal，層狀液晶技術）來達到理想的美白效果。LLC載體由兩層具有兩親性的表面活性劑分子組成，兩親性分子的極性部分與親水性成分具有良好的相容性，具有更好的皮膚柔順性和皮膚應用特性，經過優化的LLC系統不僅可以增加成分的滲透性，還可以增加有效成分的皮膚滯留。
裝載EA和4-MSK的LLC系統示意圖
*本文所用圖片均來自網絡
三、參考文獻
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